Atorvastatina
A atorvastatina é um estatina de primeira escolha. É uma classe de drogas com efeito lipídico. A atorvastatina, como outras estatinas, trata a hipercolesterolemia baixando principalmente o nível de “colesterol ruim” (LDL ou LDL-C para o colesterol LDL). O nível de triglicérides é ligeiramente reduzido e o nível de “colesterol bom” (HDL) é ligeiramente aumentado. As estatinas são usadas principalmente para prevenção, com o objetivo de reduzir o risco cardiovascular. Os estatuetas são muitas vezes prescritos para toda a vida.
Nomes da molécula:
Atorvastatina, atorvastatin (nome em inglês), atorvastatinum (nome em latim), atorvastatinum calcium.
Fórmula da molécula:
C33H35FN2O5
Metabolismo:
A meia-vida da atorvastatina é de 14 h, se forem incluídos metabólitos ativos, a meia-vida pode ser de 20 h a 30 h.
A atorvastatina é eliminada principalmente pelo fígado.
Efeitos:
A atorvastatina inibe a hidroxi-metil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductase. A HMG-CoA redutase é uma enzima responsável pela síntese do colesterol dentro das células humanas. A atorvastatina reduz principalmente os níveis de LDL (em 35-50%) e, em menor grau, os níveis de triglicérides (em 20-30%). Os níveis de HDL são aumentados (em 5-10%).
Os efeitos da atorvastatina sobre o perfil lipídico não são significativamente diferentes dos de outras estatinas. Estima-se que os efeitos sobre os níveis de colesterol aparecem 2 a 4 semanas após o início do tratamento.
Indicações:
– Contra o colesterol alto, para evitar doenças cardiovasculares. A atorvastatina é considerado um medicamento muito eficaz para baixar os níveis de LDL.
Na medicina, é feita uma distinção entre prevenção primária e secundária.
> A prevenção primária significa que o paciente não teve um evento cardiovascular no passado.
> A prevenção secundária, por outro lado, significa que o paciente sofreu um evento cardiovascular no passado, como um enfarte do miocárdio (ataque cardíaco), derrame, angina pectoris, etc.
As estatinas são indicadas principalmente para prevenção secundária, mas também podem ser prescritas para prevenção primária, especialmente no caso de níveis altos de colesterol (principalmente LDL e alguns triglicérides).
Fora do rótulo (off-label):
– Covid-19.
Efeitos colaterais:
A atorvastatina pode levar a dores musculares em cerca de 5% dos casos. No entanto, um estudo britânico publicado em fevereiro de 2021 no British Medical Journal (DOI: 10.1136/bmj.n135) questionava os efeitos colaterais musculares das estatinas. Mais informações abaixo em Observações (sob : Estudo britânico de 2021 que questiona os efeitos colaterais musculares).
A atorvastatina também pode levar à toxicidade hepática a nível celular, com um aumento das transaminases em cerca de 2 a 3% dos casos (ver também Observações abaixo).
Outros efeitos colaterais mais raros da atorvastatina são: hepatite, pancreatite, cirrose hepática, necrose hepática fulminante, etc.
Em altas doses, com essa molécula é possível um efeito indutor de diabetes.
Os efeitos colaterais gastrointestinais são possíveis, como acontece com outras estatinas.
Contra-indicações:
A atorvastatina está contra-indicada em caso de gravidez, amamentação, certas doenças hepáticas e altos níveis de transaminase.
Para obter a lista completa, queira ler o folheto informativo.
Interações:
Interações são possíveis com drogas que inibem a enzima CYP3A4, tais como amiadorano, toranja (suco) ou drogas HIV/AIDS.
Interações também podem ocorrer com substâncias que induzem ou estimulam o CPY3A4, tais como a erva de São João.
De que forma (formas de dosagem)?
Atorvastatina é vendido no Brasil em comprimidos revestidos de 10 mg, 20 mg, 40 mg e 80 mg, em comprimidos de 10 mg, 20 mg, 40 mg e 80 mg.
Dosagem:
A dosagem inicial da atorvastatina para a prevenção secundária de eventos cardiovasculares (mais explicações em Indicações acima) para um adulto é de 10 mg a 40 mg por 24 horas. A dose de manutenção para um adulto é de 10 mg a 80 mg por 24 horas. É sempre tomado por via oral (como comprimidos).
Nota: Após iniciar o tratamento ou ajustar a dose de atorvastatina, os efeitos sobre os níveis de colesterol, em particular, aparecem após 2 a 4 semanas. Portanto, os exames de laboratório (medição de certos níveis de colesterol) devem ser feitos, salvo indicação em contrário, após esse período de 2 a 4 semanas.
Notas:
– A atorvastatina foi aprovado pela FDA (agência reguladora de drogas dos Estados Unidos) em 1996. A primeira estatina a ser comercializada nos Estados Unidos foi a lovastatin, em 1987.
– A Alta Autoridade Francesa de Saúde (Haute Autorité de Santé) considera que as estatinas estão excessivamente prescritas na prevenção primária (veja acima em Indicações para entender melhor a diferença entre prevenção primária e secundária).
– Em idosos (acima de 65 anos) pode ser aconselhada uma redução na dose, devido a uma maior concentração plasmática de atorvastatina que ocorre com a idade.
– Ao tomar atorvastatina, o médico deve testar a função hepática (especialmente as transaminases) antes da prescrição e esporadicamente durante o tratamento. No caso de valores de transaminase que sejam mais de 3 vezes o valor normal, o tratamento com atorvastatina deve ser interrompido ou pelo menos interrompido 1.
Alternativas:
– A rosuvastatina, outra estatina, tem mais ou menos os mesmos efeitos e efeitos colaterais que a atorvastatina.
– A fluvastatina e a pravastatina têm menor probabilidade de interagir com outras drogas do que a atorvastatina.
– Segundo a revista francesa Prescrire, que é conhecida por ser neutra e muitas vezes crítica em relação à indústria farmacêutica, se um médico prescreve uma estatueta ele deve escolher pravastatina ou simvastatina. Segundo Prescrire, a pravastatina é a estatueta de primeira escolha se houver risco de interações medicamentosas em um paciente.
Fontes e Referências:
Fontes:
Keystone ATS (agência de notícias suíça), Pharmawiki.ch, Centro Colaborador da OMS para a Metodologia das Estatísticas sobre Drogas
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Escrito por:
Xavier Gruffat (Farmacêutico)
Última atualização:
01.09.2021
Créditos das fotos:
Adobe Stock
