Clonazepam (Rivotril)
Introdução sobre o clonazepam (Rivotril)
O clonazepam, mais conhecido no Brasil como Rivotril e nos Estados Unidos como Klonopin, é um benzodiazepínico que tem ação de inibir o sistema nervoso central, agindo como ansiolítico, anticonvulsivante, sedativo, tranqüilizante e relaxante muscular.
É muito importante lembrar que este medicamento é tarja preta, ou seja, é um medicamento controlado que deve ser prescrito usando uma receita especial e por um médico.
O Brasil é o maior consumidor do mundo de clonazepam (Rivotril), sendo o 2º remédio mais vendido no Brasil, só perde para um anticoncepcional distribuído pelo governo. Mas será que seu uso está sendo correto?
O problema uso deste medicamento no Brasil está nas pessoas pegam o remédio de conhecidos e parentes sem irem ao médico, compram em farmácias e internet sem receita, utilizam o efeito calmante, erroneamente, para se livrar da pressão do dia-dia, do trabalho, sem nenhum acompanhamento médico. Esta prática geralmente leva ao agravamento da condição da pessoa no futuro.
Este medicamento é indicado em casos de convulsão e alguns casos de distúrbios emocionais (síndrome do pânico, transtornos de ansiedade, transtornos de humor, tratamento de distúrbios de sono…).
Os principais efeitos adversos sonolência, dificuldade de atenção, e problemas de memória. Além de poder causar dependência em alguns casos.
Pacientes que fazem uso deste medicamento não devem consumir álcool.
O clonazepam interage com analgésicos opióides, barbitúricos, alguns relaxantes musculares; portanto o uso concomitante destes medicamentos deve ser acompanhado.
Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação, a não ser que não haja outra opção, neste caso a amamentação deve ser interrompida.
A utilização deste medicamento não pode ser interrompida abruptamente, pois há risco de crises de abstinência.
Estrutura química clonazepam
Nome (IUPAC) 5-(2-Clorofenil)-7-nitro-2,3-di-hidro-1H-1,4-benzodiazepina-2-ona.
Nomes da molécula: clonazepam (PT-Bra); clonazepam (ING)
Confira a entrevista sobre clonazepam com o psiquiatra Dr. José Carlos Ramos
Dose
Uso adulto
O tratamento da epilepsia é crônico e somente o médico sabe a dose ideal de clonazepam para o seu caso;
– Síndrome do Pânico:
Inicial – é recomendado a dose oral de 0,25 mg duas vezes ao dia por 3 dias , depois 0,5mg duas vezes ao dia.
Manutenção- pode-se aumentar a dosagem oral de 0,125 a 0,25mg duas vezes ao dia a cada 3 dias para uma dosagem máxima diária de 1 a 4 mg (dividida em 2 ou 3 doses diárias).
– Convulsões:
Inicial – 0,5mg 3 vezes ao dia, dose oral.
– Manutenção: pode-se aumentar a dose oral diária de 0.5 para 1,0mg a cada 3 dias para uma dosagem máxima de 20mg (dividida em ate 3 doses diárias).
Uso infantil (Acima de 10 anos ou com mais de 30 Kg)
– Síndrome do Pânico:
Não há estudos que comprovem a eficácia para síndrome do pânico em crianças.
– Convulsões
Inicial – 0,01 a 0,03 mg/kg/dia oralmente dividido em 2 a 3 doses diárias
Manutenção – a dose oral diaria pode ser aumentada de 0,25 a 0,5mg a cada 3 dias para uma dose diária total de 0,1 a 0,2 mg/kg/dia ( dividida em ate 3 doses diárias).
Ajuste de dose
– Dose de descontinuação— diminuir a dose em 0, 125 mg duas vezes ao dia, a cada 3 dias.
– Idosos — diminuir 50% a dose usual (uso adulto)
– Doenças no fígado — diminuir 50% a dose usual (uso adulto)
Somente o médico sabe a dose ideal de clonazepam para o seu caso;
Indicações
– convulsões
– transtornos de ansiedade (como ansiolítico em geral ou síndrome do pânico com ou sem agorafobia, fobia social)
– transtornos de humor (transtorno efetivo bipolar, tratamento de mania, depressão maior)
– síndromes psicóticas
– síndrome das pernas inquietas
– vertigem e sintomas relacionados à perda de equilíbrio
– tratamento de distúrbios de sono (distúrbios do sono REM, sonambulismo e insônia).
Pode ser usado como adjuvante de antidepressivos no tratamento de depressão maior, bem como no tratamento das crises epilépticas de diversos tipos.
Efeitos
Ansiolítico, sedativo, relaxante muscular, traquilizante, anticonvulsivante.
Não se sabe exatamente como este medicamento age, acredita-se que sua ação esta relacionada à sua capacidade de aumentar a atividade GABA, que é o principal neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central. Tem capacidade de suprimir as descargas da onda e pico de crises de ausências (um tipo de convulsão) e diminui a freqüência, duração, amplitude e a propagação da descarga em convulsões motoras menores.
A eliminação do fármaco é lenta, pois os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas, com efeitos persistentes. O clonazepam é de meia-vida intermediária, com ação em média de 18 horas no organismo, desde o início do relaxamento, o pico do efeito, e a saída do corpo. Sua união às proteínas é alta, metabolizando-se no fígado e excretando-se por via renal.
Efeitos adversos
O clonazepam pode causar uma série de efeitos adversos, dentre os mais importantes e mais freqüentes estão à sonolência, dificuldade de atenção e problemas de memória.
A seguir está uma lista que contém todos os possíveis efeitos adversos, vale lembrar que muitos dos efeitos reportados abaixo raramente ocorrem:
– Gastrointestinal: Salivação excessiva
– Neurológico: Movimentos anormais dos olhos, coma, depressão respiratória, nistagmo, enxaqueca, fala mal articulada, tremor, vertigem, perda do equilíbrio, letargia, parestesia, ataxia, tontura, comprometimento da cognição, convulsão, agravação, sonolência.
– Psiquiátrico: irritabilidade, depressão, problemas de comportamento
– Respiratório: congestão pulmonar, depressão respiratória e respiração ofegante.
– Cardiovascular: palpitações, dor torácica.
– Dermatológico: perda de cabelo, erupção cutânea, edema facial e do tornozelo
– Gastrintestinal: anorexia, língua saburrosa, constipação, diarréia, boca seca, gastrite, hepatomegalia, apetite aumentado, náusea, gengivas doloridas, desconforto ou dor abdominal, inflamação gastrintestinal, dor de dente.
– Genitourinária: retenção urinária, cistite, infecção do trato urinário, dismenorréia.
– Musculoesquelético: fraqueza muscular, dores, lombalgia, fratura traumática, mialgia, nucalgia, deslocamentos e tensões.
– Hematopoiético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
– Hepático: elevações temporárias das transaminases séricas e da fosfatase alcalina.
– Distúrbios Auditivos e Vestibulares: otite, vertigem.
– Diversos: desidratação, deterioração geral, febre, linfadenopatia, ganho ou perda de peso, reação alérgica, fadiga, infecção viral.
– Abuso e dependência da droga.
Contra-indicações
O uso do clonazepam é contra-indicado nos casos de:
– glaucoma agudo de ângulo fechado
– hipersensibilidade a benzodiazepínicos
– doença hepática significativa
Interações
Analgésicos opióides, barbitúricos, alguns relaxantes musculares.
Pacientes em tratamento com clonazepam não devem em hipótese alguma consumir álcool, pois pode potencializar o efeito da droga ou produzir efeitos indesejáveis e imprevisíveis.
O efeito de drogas antiepiléticas (hidantoínas, carbamazepina,…) podem se tornar mais pronunciado, causando uma maior sedação.
Gravidez
Categoria de risco na gravidez: D
Pode aumentar o risco de bebês defeituosos, principalmente no primeiro trimestre de gravidez. Porém, apesar do risco para o feto, o uso deste medicamento pode ser aceitável em casos extremos (risco de vida e doença séria sem tratamento alternativo mais seguro).
Lactação
Embora o clonazepam seja excretado pelo leite materno apenas em pequenas quantidades, a mães submetidas ao tratamento com esta medicação não devem amamentar. Se houver indicação para o uso do medicamento, o aleitamento deve ser descontinuado.
Apresentação
– comprimido de 0,25 mg sub-ligual
– comprimidos de, 0,5 mg e 2 mg
– gotas de 2,5 mg/ml
– solução
Estudos clínicos
Estudos clínicos compravam o uso e eficácia do clonazepam no tratamento das convulsões, fobia social, síndrome do pânico. A melhor via de administração é a oral, onde o pico de concentração da droga é atingido entre 1 e 4 horas e demora de 30 a 40 horas para ser eliminado (metabolização é hepática, e a excreção renal).
Nos casos de convulsão, 30% dos pacientes apresentaram perda da atividade anticonvulsivante dentro de três meses iniciais da administração.
Foi demonstrado que mais de 1% e menos que 5% dos pacientes apresentam qualquer tipo de efeito adverso.
O medicamento está sendo testado com sucesso para tratamentos de zumbido pulsátil crônico.
Dicas
– Não se deve parar de usar o clonazepam abruptamente, particularmente em casos de uso crônico e terapia de altas doses, devido a potencial para epilepsia.
– Não se deve tomar álcool ou ácido valpróico, depressivos do SNC, enquanto toma o clonazepam.
– Atenção em casos de histórico de dependência de drogas; potencial abuso.*
– Este medicamento deve ser evitado por pessoas com profissões perigosas, como operadoras de maquinarias ou motoristas de veículos motorizados; pode interferir com a performance motora e cognitiva.
– A função hepática e a função renal devem ser acompanhadas regularmente durante o uso crônico do clonazepam.
– Atenção ao aumento do risco de tentativa de suicídio quando usado como coadjuvante em casos de depressão; monitoramento recomendado.
– Sintomas de abstinência podem ocorrer logo após a descontinuação, caso não seja gradativa.
AVISO IMPORTANTE
As informações contidas no site www.criasaude.com.br tem por objetivo somente a informação e não substituem, em nenhuma hipótese e situação, a consulta com o profissional médico ou farmacêutico.
