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Clonazepam (Rivotril)

Introdução sobre o clonazepam (Rivotril)

Introdução sobre o clonazepam (Rivotril)

O clonazepam, mais conhecido no Brasil como Rivotril e nos Estados Unidos como Klonopin, é um benzodiazepínico que tem ação de inibir o sistema nervoso central, agindo como ansiolítico, anticonvulsivante, sedativo, tranqüilizante e relaxante muscular.

É muito importante lembrar que este medicamento é tarja preta, ou seja, é um medicamento controlado que deve ser prescrito usando uma receita especial e por um médico.

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O Brasil é o maior consumidor do mundo de clonazepam (Rivotril), sendo o 2º remédio mais vendido no Brasil, só perde para um anticoncepcional distribuído pelo governo. Mas será que seu uso está sendo correto?

O problema uso deste medicamento no Brasil está nas pessoas pegam o remédio de conhecidos e parentes sem irem ao médico,  compram em farmácias e internet sem receita, utilizam o efeito calmante, erroneamente, para se livrar da pressão do dia-dia, do trabalho, sem nenhum acompanhamento médico. Esta prática geralmente leva ao agravamento da condição da pessoa no futuro.

Este medicamento é indicado em casos de convulsão e alguns casos de distúrbios emocionais (síndrome do pânico, transtornos de ansiedade, transtornos de humor, tratamento de distúrbios de sono…).

Os principais efeitos adversos sonolência, dificuldade de atenção, e problemas de memória. Além de poder causar dependência em alguns casos.

Pacientes que fazem uso deste medicamento não devem consumir álcool.

O clonazepam interage com analgésicos opióides, barbitúricos, alguns relaxantes musculares; portanto o uso concomitante destes medicamentos deve ser acompanhado.

Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação, a não ser que não haja outra opção, neste caso a amamentação deve ser interrompida.

A utilização deste medicamento não pode ser interrompida abruptamente, pois há risco de crises de abstinência.

Estrutura química clonazepam

Nome (IUPAC) 5-(2-Clorofenil)-7-nitro-2,3-di-hidro-1H-1,4-benzodiazepina-2-ona.

Nomes da molécula: clonazepam (PT-Bra); clonazepam (ING)

Confira a entrevista sobre clonazepam com o psiquiatra Dr. José Carlos Ramos

Dose

Uso adulto

O tratamento da epilepsia é crônico e somente o médico sabe a dose ideal de clonazepam para o seu caso;

– Síndrome do Pânico:

  Inicial – é recomendado a dose oral de 0,25 mg duas vezes ao dia por 3 dias , depois 0,5mg duas vezes ao dia.

  Manutenção- pode-se aumentar a dosagem oral de 0,125 a 0,25mg duas vezes ao dia a cada 3 dias para uma dosagem máxima diária de 1 a 4 mg (dividida em 2 ou 3 doses diárias).

– Convulsões:

Inicial – 0,5mg 3 vezes ao dia, dose oral.

– Manutenção: pode-se aumentar a dose oral diária de 0.5 para 1,0mg a cada 3 dias para uma dosagem máxima de 20mg (dividida em ate 3 doses diárias).

Uso infantil (Acima de 10 anos ou com mais de 30 Kg)

– Síndrome do Pânico:

Não há estudos que comprovem a eficácia para síndrome do pânico em crianças.

– Convulsões

Inicial – 0,01 a 0,03 mg/kg/dia oralmente dividido em 2 a 3 doses diárias

Manutenção – a dose oral diaria pode ser aumentada de 0,25 a 0,5mg a cada 3 dias para uma dose diária total de 0,1 a 0,2 mg/kg/dia ( dividida em ate 3 doses diárias).

Ajuste de dose

–       Dose de descontinuação— diminuir a dose em 0, 125 mg duas vezes ao dia, a cada 3 dias.

–       Idosos — diminuir 50% a dose usual (uso adulto)

–       Doenças no fígado — diminuir 50% a dose usual (uso adulto)

Somente o médico sabe a dose ideal de clonazepam para o seu caso;

Indicações

síndrome do pânico

– convulsões

transtornos de ansiedade (como ansiolítico em geral ou síndrome do pânico com ou sem agorafobia, fobia social)

– transtornos de humor (transtorno efetivo bipolar, tratamento de mania, depressão maior)

– síndromes psicóticas

síndrome das pernas inquietas

– vertigem e sintomas relacionados à perda de equilíbrio

– tratamento de distúrbios de sono (distúrbios do sono REM, sonambulismo e insônia).

Pode ser usado como adjuvante de antidepressivos no tratamento de depressão maior, bem como no tratamento das crises epilépticas de diversos tipos.

Efeitos

Ansiolítico, sedativo, relaxante muscular, traquilizante, anticonvulsivante.

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Não se sabe exatamente como este medicamento  age, acredita-se que sua ação esta relacionada à sua capacidade de aumentar a atividade GABA, que é o principal neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central. Tem capacidade de suprimir as descargas da onda e pico de crises de ausências (um tipo de convulsão) e diminui a freqüência, duração, amplitude e a propagação da descarga em convulsões motoras menores.

A eliminação do fármaco é lenta, pois os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas, com efeitos persistentes. O clonazepam é de meia-vida intermediária, com ação em média de 18 horas no organismo, desde o início do relaxamento, o pico do efeito, e a saída do corpo. Sua união às proteínas é alta, metabolizando-se no fígado e excretando-se por via renal.

Efeitos adversos

O clonazepam pode causar uma série de efeitos adversos, dentre os mais importantes e mais freqüentes estão à sonolência, dificuldade de atenção e problemas de memória.

A seguir está uma lista que contém todos os possíveis efeitos adversos, vale lembrar que muitos dos efeitos reportados abaixo raramente ocorrem:

– Gastrointestinal: Salivação excessiva

– Neurológico: Movimentos anormais dos olhos, coma, depressão respiratória, nistagmo, enxaqueca, fala mal articulada, tremor, vertigem, perda do equilíbrio, letargia, parestesia, ataxia, tontura, comprometimento da cognição, convulsão, agravação, sonolência.

– Psiquiátrico: irritabilidade, depressão, problemas de comportamento

– Respiratório: congestão pulmonar, depressão respiratória e respiração ofegante.

– Cardiovascular: palpitações, dor torácica.

– Dermatológico: perda de cabelo, erupção cutânea, edema facial e do tornozelo

– Gastrintestinal: anorexia, língua saburrosa, constipação, diarréia, boca seca, gastrite, hepatomegalia, apetite aumentado, náusea, gengivas doloridas, desconforto ou dor abdominal, inflamação gastrintestinal, dor de dente.

– Genitourinária: retenção urinária, cistite, infecção do trato urinário, dismenorréia.

– Musculoesquelético: fraqueza muscular, dores, lombalgia, fratura traumática, mialgia, nucalgia, deslocamentos e tensões.

– Hematopoiético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.

– Hepático: elevações temporárias das transaminases séricas e da fosfatase alcalina.

– Distúrbios Auditivos e Vestibulares: otite, vertigem.

– Diversos: desidratação, deterioração geral, febre, linfadenopatia, ganho ou perda de peso, reação alérgica, fadiga, infecção viral.

– Abuso e dependência da droga.

Contra-indicações

O uso do clonazepam é contra-indicado nos casos de:

– glaucoma agudo de ângulo fechado

– hipersensibilidade a benzodiazepínicos

– doença hepática significativa

Interações 

Analgésicos opióides, barbitúricos, alguns relaxantes musculares.

Pacientes em tratamento com clonazepam não devem em hipótese alguma consumir álcool, pois pode potencializar o efeito da droga ou produzir efeitos indesejáveis e imprevisíveis.

O efeito de drogas antiepiléticas (hidantoínas, carbamazepina,…) podem se tornar mais pronunciado, causando uma maior sedação.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: D

Pode aumentar o risco de bebês defeituosos, principalmente no primeiro trimestre de gravidez. Porém, apesar do risco para o feto, o uso deste medicamento pode ser aceitável em casos extremos (risco de vida e doença séria sem tratamento alternativo mais seguro).

Lactação

Embora o clonazepam seja excretado pelo leite materno apenas em pequenas quantidades, a mães submetidas ao tratamento com esta medicação não devem amamentar. Se houver  indicação para o uso do medicamento, o aleitamento deve ser descontinuado.

Apresentação

– comprimido de 0,25 mg sub-ligual

– comprimidos de, 0,5 mg e 2 mg

– gotas de 2,5 mg/ml

– solução

Estudos clínicos

Estudos clínicos compravam o uso e eficácia do clonazepam no tratamento das convulsões, fobia social, síndrome do pânico. A melhor via de administração é a oral, onde o pico de concentração da droga é atingido entre 1 e 4 horas e demora de 30 a 40  horas para ser eliminado (metabolização é hepática, e a excreção renal).

Nos casos de convulsão, 30% dos pacientes apresentaram perda da atividade anticonvulsivante dentro de três meses iniciais da administração.

Foi demonstrado que mais de 1% e menos que 5% dos pacientes apresentam qualquer tipo de efeito adverso.

O medicamento está sendo testado com sucesso para tratamentos de zumbido pulsátil crônico.

Dicas

– Não se deve parar de usar o clonazepam abruptamente, particularmente em casos de uso crônico e terapia de altas doses, devido a potencial para epilepsia.

– Não se deve tomar álcool ou ácido valpróico, depressivos do SNC, enquanto toma o clonazepam.

– Atenção em casos de histórico de dependência de drogas; potencial abuso.*

– Este medicamento deve ser evitado por pessoas com profissões perigosas, como operadoras de maquinarias ou motoristas de veículos motorizados; pode interferir com a performance motora e cognitiva.

– A função hepática e a função renal devem ser acompanhadas regularmente durante o uso crônico do clonazepam.

– Atenção ao aumento do risco de tentativa de suicídio quando usado como coadjuvante em casos de depressão; monitoramento recomendado.

– Sintomas de abstinência podem ocorrer logo após a descontinuação, caso não seja gradativa.

AVISO IMPORTANTE

As informações contidas no site www.criasaude.com.br tem por objetivo somente a informação e não substituem, em nenhuma hipótese e situação, a consulta com o profissional médico ou farmacêutico.

Observação da redação: este artigo foi modificado em 14.10.2015

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