Amiodarona

A amiodarona é um fármaco antiarrítmico de referência, mas nem sempre é a primeira escolha, particularmente por causa dos muitos efeitos colaterais possíveis. É uma droga antiarrítmica classe III, de acordo com a classificação de Vaughan-Williams, que bloqueia os canais de potássio. A amiodarona é às vezes referida como um metrônomo para o coração. A amiodarona é um derivado benzofurano com um teor de iodo de quase 40%.

Nomes da molécula:
Amiodarona, amodiarone (nome inglês), amiodaronum (nome latino), amiodarone hydrochloride (nome do sal), Amiodaroni hydrochloridum PhEur (nome latino de um sal), Amiodaronhydrochlorid (nome latino de um sal).

Fórmula da molécula:
C2 C₂₅H₂₉I₂NO₃

Meia-vida:
O tempo médio de meia-vida é de 53 dias, uma taxa muito alta (para a maioria das drogas a taxa de meia-vida é contada em horas e não em dias). No entanto, há uma variabilidade significativa entre indivíduos no tempo de meia-vida (20 a 100 dias). Esta meia-vida muito alta é explicada em particular pela acumulação de uma forma química (sem próton) de amiodarona nos tecidos gordurosos¹.
Há um metabolito ativo, desethyl-amiodarone.
A eliminação da amiodarona é quase exclusivamente extra-renal.

Efeitos:
Os efeitos da amiodarona se baseiam, em particular, na inibição do efluxo de potássio na fase III do potencial de ação no tecido miocárdico.

Indicações:
– Distúrbios do ritmo cardíaco supraventricular.
– Taquicardia supraventricular.
– Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
– Profilaxia (prevenção) de arritmia cardíaca após infarto do miocárdio ou em insuficiência cardíaca.

Efeitos colaterais:
Toxicidade pulmonar ou complicações: perturbações na capacidade de difusão do dióxido de carbono (efeito colateral muito comum), infiltração pulmonar (raros), fibrose pulmonar (raros) ou morte (raros).
Bradicardia (comum), prolongamento do intervalo QT (comum), arritmias fatais como as torsades de pointes (raras).
Sintomas neurológicos (cerca de 30% dos casos, tais como ataxia, distúrbios do sono).
Microdeposições na córnea, indigestão, gosto metálico, elevação das transaminases (em cerca de 20% dos casos), fotossensibilização, queimadura solar devido ao efeito fotossensibilizante da amiodarona, pancreatite. A morte devido à toxicidade hepática é muito rara.
Desordens da tireóide (em mais de 10% dos casos, com hipotiroidismo em sua maioria e muito menos hipertiroidismo), esse efeito ocorre por causa de dois átomos de iodo na molécula de amiodarona (C25H29I2NO3) que podem aumentar a quantidade de iodo na glândula tireóide em até 30%².
Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo e procurar o parecer de um especialista.

Contra-indicações:
Gravidez, distúrbios da tireóide, choque cardiogênico.
Para obter uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo e procurar orientação especializada.

Interações:
Como a amiodarona é um substrato para o CYP3A4 e CYP2C8, ela tem um alto potencial para interações medicamentosas.
As interações incluem aquelas com certos medicamentos que podem aumentar suas concentrações: estatinas (especialmente simvastatina), anticoagulantes orais, outros antiarrítmicos e digoxina.
Outras possíveis interações: beta-bloqueadores, diltiazem, verapamil, alguns antivirais, suco de toranja, macrolídeos (antibióticos).
Para uma lista completa das interações, favor ler o folheto informativo e procurar orientação especializada.

Apresentações:
Amiodarona está disponível no mercado como comprimidos e solução injetável.
No Brasil (em 2021), ela está disponível em comprimidos de 100 mg ou 200 mg, em sol. oral (gt) de 200 mg/ml de 30 ml e em ampolas de 50 mg em 3 ml.

Dosagem:
No caso de distúrbios do ritmo cardíaco, a dose oral inicial (comprimido) para um adulto é de 400-800 mg por 24 horas e depois a dose de manutenção é de 100-200 mg por 24 horas. Em alguns casos, a dose inicial (dose inicial) pode ser de 1000 mg por 24 horas, durante uma semana ou até três semanas. As tábuas devem ser tomadas com ou após uma refeição.
Em uma emergência, a dose intravenosa (IV) para um adulto é de 10/20mg/kg por 24 horas.

Observações:
– Em situações graves, a amiodarona é muitas vezes a única alternativa.
– Como a amiodarona contém uma grande quantidade de iodo e tem uma meia-vida muito longa (mais de 50 dias, em média), há um risco de acúmulo de iodo no corpo. O desenvolvimento do hipertireoidismo é possível.
– A amiodarona está na lista de medicamentos essenciais da OMS (lista atualizada em abril de 2013).
Alternativa:
– Para a arritmia ventricular, a lidocaína para injeção intravenosa é uma alternativa, mas é menos eficaz que a amiodarona³.

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Créditos das fotos:
Adobe Stock

Redação: 
Xavier Gruffat (farmacêutico suíço)

Última atualização: 
04.08.2021

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020.
2. Book in German: Taschenatlas Pharmakologie (Pharmacological Pocket Atlas), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8.1.2008). Fischer, 8a edição (8. Auflage), Thieme, 2020
3. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)