Amlodipina

A amlodipina é um anti-hipertensivo e vasodilatador pertencente ao grupo das diidropiridinas, nesta classe também encontramos a nifedipina. As diidropiridinas pertencem aos bloqueadores dos canais de cálcio ou antagonistas do cálcio (bloqueadores dos canais de cálcio antical). Esses medicamentos impedem a entrada de íons de cálcio nas células do músculo liso do coração e da musculatura vascular. Isto resulta em um efeito hipotensivo e dilatação das artérias coronárias.

Nomes da molécula:
Amlodipina, anlodipino, amlodipina (nome inglês), amlodipina besylate (nome do sal de amlodipina, em latim: Amlodipini besilas PhEur), Amlodipini mesilas monohydricus.

Fórmula da molécula:
C₂₀H₂₅ClN₂O₅

Metabolismo:
A meia-vida da amlodipina é de 40 horas. Devido a sua longa meia-vida, uma única dose diária (comprimido) é suficiente.
Não há metabólito ativo. Sua eliminação é feita principalmente pelo fígado.

Efeitos:
A amlodipina impede ou bloqueia a entrada de íons de cálcio nos canais de cálcio tipo L nas células musculares lisas cardíacas e na musculatura vascular. A amlodipina tem propriedades anti-hipertensivas, vasodilatadoras e anti-isquêmicas.
O efeito de redução da pressão arterial da amlodipina é consistente com o de outros medicamentos que reduzem a pressão arterial, tais como inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE) ou diuréticos.

Indicações:
– Hipertensão (hipertensão arterial alta).
A amlodipina pode ser usada apenas para hipertensão (agente único) ou em combinação com outra droga.
– Para a prevenção de angina pectoris e angina vasospástica. Como a amlodipina leva várias horas para agir, não é indicada para angina pectoris aguda (ataque de angina pectoris).

Efeitos colaterais:
O efeito colateral mais comum é o edema (retenção de líquidos). Outros efeitos colaterais comuns são: rubor quente, dores de cabeça, constipação, tornozelos inchados, tendinite ou tonturas.
Possíveis efeitos colaterais: fadiga, náusea, distúrbios gastrointestinais, boca seca, distúrbios visuais, cãibras musculares, urticária, disfunção erétil, etc.
Raro efeito colateral: hiperplasia das gengivas.
Efeitos colaterais muito raros: toxicidade hepática, eventos cardiovasculares graves.
Para obter a lista completa dos efeitos colaterais, leia o folheto informativo e consulte um médico.

Contra-indicações:
Hipersensibilidade (alergia a essa molécula), angina instável, hipotensão grave, choque cardiogênico, estenose aórtica.
Essa droga não é indicada durante a gravidez.
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo e consultar um médico.

Interações:
Interações com inibidores do citocromo CYP3A, tais como amiodarona, suco de toranja ou toranja, antibióticos macrolídeos. Essas drogas inibidoras podem aumentar a concentração de amlodipina no sangue.
Para uma lista completa das interações, queira ler o folheto informativo e consultar um médico.

De que forma (forma de dosagem)?
A amlodipina é vendida como uma única substância sob a forma de comprimidos de 5 mg e 10 mg.

Dosagem:
A dose habitual para os adultos é de 5 mg, com um máximo de 10 mg. A dose inicial é geralmente de 2,5 mg a 5 mg por 24 horas e a dose de manutenção é de 2,5 mg a 10 mg por 24 horas.
A amlodipina pode ser tomada independentemente das refeições.
Devido à sua longa meia-vida, uma única dose diária é suficiente. Pode-se notar também que a falta de uma dose um dia não leva a uma variação muito grande da pressão arterial, mais uma vez por causa da longa meia-vida. Esse é um argumento a favor da prescrição desse medicamento para baixar a pressão arterial.

Notas:
– A amlodipina foi aprovada pela FDA (agência reguladora de drogas dos Estados Unidos) em 1989.
– Segundo as metanálises (estudo de estudos), a amlodipina reduz a mortalidade e os eventos cardiovasculares (infarto do miocárdio, derrame) tanto quanto outros medicamentos hipotensos ¹. No entanto, a insuficiência cardíaca pode ocorrer com mais frequência do que com outros medicamentos que baixam a pressão arterial.
– O uso de amlodipina em combinação com outra droga para baixar a pressão arterial (por exemplo, 5 mg de amlodipina e outra droga) pode ter a vantagem de reduzir o risco de efeitos colaterais, especialmente no que diz respeito ao edema.
Alternativas:
A lercanidipina e a lacidipina são como a amlodipina outras moléculas da família do bloqueador dos canais de cálcio com uma longa meia-vida. Parece que foram publicados menos estudos sobre essas duas substâncias, em comparação com a amlodipina. A nifedipina, também bloqueadora dos canais de cálcio, pode ser usada contra a hipertensão, especialmente de forma retardada. A clevidipina, com uma meia-vida muito curta, é um bloqueador de canais de cálcio usado como medicamento intravenoso durante uma cirurgia ².

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch, [email protected] (revista ligada à Universidade da Basiléia, na Suíça), Compendium.ch, Mayo Clinic.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Editores: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
07.05.2022

Créditos das fotos:
Fotolia.com/Adobe Stock

1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
2. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020