Budesonida

A budesonida é um ingrediente ativo (molécula) anti-inflamatório e antialérgico do grupo dos glucocorticoides sintéticos. É usado, entre outras coisas, na asma, bronquite, rinite, doenças inflamatórias intestinais e outras condições. Dependendo da indicação, uma forma de dosagem diferente é usada, por exemplo, spray nasal para rinite ou pólipos, inalador para asma ou DPOC, ou comprimidos para doenças inflamatórias intestinais, como a doença de Crohn.
Contra o Covid-19 :
Um estudo publicado em 9 de abril de 2021 na principal revista The Lancet (DOI: 10.1016/S2213-2600(21)00160-0) mostrou um efeito benéfico do budenoside no tratamento da Covid-19. O medicamento reduz o risco de hospitalização em cerca de 90%, se tomado dentro de 3 dias após o início dos sintomas. Budenoside parece ser eficaz nos estágios iniciais do Covid-19, de acordo com a mídia alemã Bild.de. Mais informações sobre este estudo abaixo em Observações

Nomes da molécula:
Budesonida, Budesonide (nome em inglês), Budesonidum PhEur

Fórmula da molécula:
C₂₅H₃₄O₆

Metabolismo:
A meia-vida é de 2h a 4h, não há nenhum metabolito ativo. A eliminação é feita principalmente pelo fígado. Quando tomado oralmente (por exemplo, comprimido) o budesonide é mal reabsorvido a nível sistêmico (circulação geral do sangue), menos de 20%¹. Essa baixa absorção sistêmica é benéfica, por exemplo, no tratamento da asma, já que a molécula é reabsorvida nos pulmões e menos no resto do corpo (levando, portanto, a menos efeitos colaterais típicos dos glicocorticoides). Em farmacologia, diz-se que a budesonida tem uma alta eliminação pré-sistêmica (mais de 80%).

Efeitos:
A budesonida tem efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos e imunossupressores. Os efeitos do budesonida se baseiam na ligação de receptores glucocorticoides intracelulares, como explicado no Pharmawiki.ch.

Indicações:
– Asma (inalada). Nota importante: a budesonida não é adequado para o tratamento de um ataque agudo de asma. Na asma, o budesonida, como outros glicocorticóides, reduz o número e a intensidade das crises de asma. Veja também em Observações logo abaixo e notas de rodapé
– Doença brônquica obstrutiva, COPD (inalada)
– Rinite sazonal ou alérgica (spray nasal)
– Pólipos nasais em tratamento e prevenção (spray nasal)
– Doença inflamatória intestinal: doença de Crohn, colite ulcerosa
– Esofagite eosinofílica (como suspensão oral e comprimidos)
– Off-label: possivelmente como tratamento para o Covid-19 (mais informações e referência do estudo: DOI: 10.1016/S2213-2600(21)00160-0)
Nota: não recomendamos o uso desse medicamento para a Covid-19 sem a permissão ou recomendação de um médico.

Nota sobre o tratamento da asma leve:
Segundo a conhecida revista independente de referência Prescrire, quando os sintomas de asma leve permanecem muito problemáticos, apesar do uso de um estimulante beta-2 de ação curta sob demanda, o uso concomitante de um corticosteróide de baixa dose e de um estimulante beta-2 de ação curta durante os ataques é uma opção, um corticosteróide de baixa dose e um estimulante beta-2 de ação curta é uma opção, possivelmente combinada no mesmo produto como budesonida + formoterol².

Efeitos colaterais:
Os efeitos colaterais podem variar um pouco, dependendo da forma de dosagem (veja também abaixo).
Na forma inalada, os principais efeitos colaterais são:
Em pelo menos 4% das pessoas que usam essa droga: irritação da mucosa faríngea com dificuldade de engolir, tordo oral e rouquidão. Como inalador, os efeitos colaterais sistêmicos de glicocorticóides, como o budesonida, são raros, especialmente em doses normais.
Spray nasal:
Irritação nasal, leve secreção de sangue e sangramentos nasais.
Internamente, por os (por exemplo, comprimido, cápsula, sachê, xarope ou suspensão):
Alguns efeitos colaterais podem ocorrer, tais como: osteoporose, síndrome de Cushing, infecções fúngicas locais (candidamycose), etc.
Queira consultar o folheto informativo e pedir orientação a seu médico ou farmacêutico.
Para uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo.

Contra-indicações:
Alergia. Não há nenhuma contra-indicação absoluta conhecida.
A gravidez (não para uso interno, pode ser usada externamente como um inalante de asma).
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo.

Interações:
A budesonida é metabolizada pelo citocromo CYP3A4 e são possíveis interações medicamentosas com inibidores desse citocromo.
Internamente, a interação com o itraconazol é possível.

Dosagem:
– No caso de asma, a dosagem para adultos é como uma inalação no início do tratamento 100 a 400 μg a cada 6h a 12h, depois como uma dose de manutenção 100 a 400 μg a cada 6h a 24h. Na maioria dos casos não é necessário exceder a dose diária de 800 μg por 24 horas.
– No caso de um ataque da doença de Crohn, para um adulto a dose inicial é de 9 mg por 24 horas e depois a dose de manutenção é de 3 a 6 mg por 24 horas.

Observações:
– Ao inalar budesonida, por exemplo, na asma, depois de inalar na boca, você deve comer alguma coisa ou enxaguar bem a boca para evitar o desenvolvimento de tordo oral.
– O frasco do spray nasal deve ser sacudido antes, pois o princípio ativo está em suspensão.

Alternativas:
Na asma, outros glucocorticoides além do budesonida podem ser usados como beclometasona, ciclesonida ou fluticasona. Também na asma, beta-2-miméticos (por exemplo, salbutamol), antagonistas do leucotrieno ou glicocorticóides orais podem ser usados em algumas situações.

Covid-19 e budenosida (estudo do Reino Unido):
Um estudo publicado em 9 de abril de 2021 na revista The Lancet (DOI: 10.1016/S2213-2600(21)00160-0) mostrou um efeito benéfico da budenosida no tratamento da Covid-19. O medicamento reduz o risco de hospitalização em cerca de 90%, se tomado dentro de 3 dias após o início dos sintomas. A budenosida parece ser eficaz nos estágios iniciais da Covid-19. Os cientistas conduziram esse estudo porque vários relatórios iniciais (em 2020) de pacientes internados no hospital com o Covid-19 mostraram que pacientes com doenças respiratórias crônicas estavam significativamente subrepresentados. De acordo com os cientistas, a razão poderia ser o uso de sprays para asma contendo esteróides inalados. Eles testaram, portanto, o efeito de pulverizações de budesonídeos em 146 pessoas infectadas pela Covid-19. Um grupo de teste tinha que inalar o spray duas vezes por dia, a outra metade não. O resultado: no grupo de teste que inalou o spray, não houve piora dos sintomas e a recuperação clínica foi significativamente menor do que no grupo de controle. A molécula também poderia ter um efeito benéfico no longo Covid-19 (sintomas que duram meses). Esse estudo sobre um pequeno número de pessoas terá que ser confirmado ou refutado por estudos em maior escala.

Fontes e Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Escrito por: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
10.09.2021

Créditos das fotos:
Adobe Stock

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020
2. Prescrire news publicada em 1º de janeiro de 2021, em 10 de janeiro de 2021 o link estava funcionando