Tansulosina

A tansulosina é uma molécula pertencente ao grupo dos antagonistas alpha-adrenérgico da próstata indicados para a hipertrofia benigna da próstata.

Nomes da molécula:
Tansulosina, tamsulosina, tamsulosin (nome inglês), tamsulosinum, Tamsulosini hydrochloridum, Tamsulosinhydrochloridum

Fórmula da molécula :
C₂₀H₂₈N₂O₅S

Meia-vida e eliminação:
O tempo de meia-vida é de 5 a 10 horas, algumas fontes falam de 10 a 15 horas¹. Não há metabólitos ativos. A eliminação é principalmente hepática.

Efeitos:
A tansulosina relaxa os músculos lisos da próstata, bexiga e uretra. Isto aumenta o fluxo de urina, melhora a micção e os sintomas de enchimento. É um antagonista dos receptores alfa-1, daí o termo bloqueador alfa. É seletiva para os receptores alfa localizados na próstata.

Indicações:
– Hiperplasia benigna da próstata
– (Prostatite crônica não-infecciosa)
– (Cálculos urinários na uretra, promove a eliminação de pedras grandes com diâmetro de 5 a 10 mm)

Nota: O efeito sobre a próstata ocorre alguns dias após o início do tratamento.

Efeitos colaterais:
O efeito colateral mais comum é a vertigem, causada pela hipotensão ortostática (a vertigem ocorre em cerca de 15% das pessoas que tomam este medicamento, ela cai para cerca de 6% durante o tratamento de longo prazo, porém a síncope também causada pela hipotensão ortostática é muito rara). Outros possíveis efeitos colaterais são: dor de cabeça, diarréia, náusea, distúrbios abdominais, rinite, erupção cutânea, edema, fadiga, distúrbios sexuais: ejaculação precoce (especialmente em altas doses, por exemplo, 0,8 mg por dia, também é possível uma redução no volume de esperma), distúrbios eréteis ou diminuição da libido.
Cuidado: 4 semanas após a parada da tamsulosina e em caso de cirurgia de catarata, podem ocorrer efeitos colaterais (síndrome de floppy-iris-syndrome) levando a uma complicação da operação.
Para uma lista completa de efeitos colaterais, por favor leia o folheto informativo.

Contra-indicações:
Hipersensibilidade (alergia), tendência à hipotensão ortostática, insuficiência hepática grave.
Este medicamento não é indicado para uso em mulheres (portanto, nenhuma informação sobre o uso durante a gravidez ou lactação).
Para uma lista completa de contra-indicações, por favor leia o folheto informativo.

Interações:
As interações são bastante numerosas, já que a tamsulosina é um substrato de citocromos CYP2D6 e CYP3A4. Uma interação é possível, por exemplo, com a claritromicina porque o substrato também é de CYP3A4. Também são possíveis interações com certos antidepressivos, alguns dos quais são substratos do CYP2D6.
Drogas anti-hipertensivas, como outros bloqueadores alfa, podem levar a uma maior redução da pressão sanguínea. Cuidado com inibidores de fosfodiesterase tipo 5 (por exemplo, sildenafil, tadanafil ou vardenafil).
Para uma lista completa das interações, por favor leia o folheto informativo.

De que forma (forma de dosagem)?
A tansulosina está disponível no mercado no Brasil na forma de comprimidos de retardo (0,4 mg) e cápsulas de retardo (0,4 mg).

Dosagem:
Para distúrbios urinários em homens idosos (por exemplo, hiperplasia benigna da próstata) a dose habitual é de 0,4 mg de tansulosina por 24 horas tanto no início (dose inicial) como depois (dose de manutenção).
Se possível, tomar tansulosina 30 minutos após uma refeição, geralmente recomendada pela manhã após o café da manhã.

Observações:
– Apesar de seu efeito hipotensivo como antagonista alpha-adrenérgico, a tansulosina não é indicada para o tratamento da hipertensão arterial.
– Para a hipertrofia benigna da próstata, os antagonistas alpha-adrenérgicos como a tansulosina agem rapidamente em homens com a próstata relativamente pequena.

Alternativas químicas:
– Outras moléculas da família dos antagonistas alpha-adrenérgico são a alfuzosina, silodosina ou terazosina. Estima-se que estas 3 moléculas têm uma eficácia semelhante à da tansulosina.
– As 5-alfa-redutas como dutasterida e finasterida também podem ser usadas para certos distúrbios da próstata, especialmente na hipertrofia benigna da próstata (BPH), quando a próstata é bastante grande. Entretanto, os medicamentos 5-alfa redutase funcionam menos rapidamente que os alfa-bloqueadores, e pode levar até 6 meses até que os primeiros efeitos sejam observados com um tratamento de 5-alfa redutase para BPH².

Alternativa natural:
Diz-se que o Saw palmetto (Florida palmetto) está próximo em eficácia do tamsulosin e de outros antagonistas alpha-adrenérgico.

Fontes & Referências :
Fontes:
Pharmawiki.ch, Compendium.ch., FOPH, Pharmavista.net, Clínica Mayo.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Redação:
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização:
12.01.2024

Créditos das fotos:
Adobe Stock

1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
2. Mayo Clinic Newsletter, Mayo Clinic Health Letter, página 1, edição de outubro de 2020, falando sobre hiperplasia prostática benigna