Metoclopramida

A metoclopramida é um antiemético, antagonista da dopamina, usado em particular para náuseas ou vômitos. É usado também para estimular a motilidade intestinal (procinético) em certos distúrbios gastrointestinais. A metoclopramida pertence à família das benzamidas.

Nomes:
Metoclopramida, metoclopramide (nome inglês), Metoclopramidum PhEur (nome latino)
Nomes de sal: cloridrato de metoclopramida monoidratado, Metoclopramidi hydrochloridum PhEur (nome latino)

Fórmula química:
C₁₄H₂₂ClN₃O₂

Metabolismo:
A meia-vida da metoclopramida é de 3 a 5 horas. A metoclopramida, quando tomada oralmente, começa a ter efeito 30 a 60 minutos após a ingestão ¹.
Não se sabe se há ou não metabólitos ativos. A eliminação é feita principalmente pelo fígado.

Efeitos:
A metoclopramida é antiemético, antidopaminérgico, antisserotonérgico periférico (5-HT3) e colinérgico indireto. A metoclopramida atua principalmente no sistema digestivo. A metoclopramida se liga aos receptores de dopamina D2 onde atua como antagonista dos receptores, razão pela qual essa classe de drogas (da qual a domperidona também é membro) é chamada de antagonista da dopamina D2. 

Indicações
– Náuseas, vômitos (inclusive durante a quimioterapia, embora freqüentemente seja preferível ondansetron para esta indicação)
Nota: A metoclopramida pode ser usada para náuseas e vômitos de várias causas (por exemplo, infecções, enxaquecas, etc.).
– Refluxo gastroesofágico

Efeitos colaterais:
Os efeitos colaterais mais comuns possíveis são a fadiga e a diarréia. Outros efeitos colaterais comuns são dor de cabeça, vertigem, insônia, ansiedade e agitação. A metoclopramida pode levar às chamadas desordens extrapiramidais, é um efeito colateral comum (ocorre entre 1% et 10% dos pacientes que utilizam este medicamento). Os principais sintomas desses distúrbios são tremores de repouso, acinesia e hipertonia. Mulheres jovens e crianças correm um risco particular de sofrer de distúrbios extrapiramidais como efeito colateral da metoclopramida, e é por isso que na França essa droga está contra-indicada em pessoas com menos de 18 anos de idade.
Especialmente nos idosos, o uso prolongado dessa droga pode levar a sintomas semelhantes aos de Parkinson ou a discinesia. Esses efeitos colaterais podem ser irreversíveis. É por isso que um curso de metoclopramida deve ser limitado no tempo (por exemplo, no máximo 5 dias na Europa, mais nos Estados Unidos).
Para a lista completa (muitos efeitos colaterais), favor ler o folheto informativo (bula).

Contra-indicações:
Síndrome ou doença de Parkinson, feocromocitoma (risco de convulsão hipertônica).
Para uma lista completa das contra-indicações, favor ler o folheto informativo (bula).

Interações:
A metoclopramida é um inibidor do citocromo CYP2D6. Isso pode resultar em interações com várias drogas (por exemplo, drogas psicotrópicas). A metoclopramida pode influenciar a absorção de outros medicamentos (por exemplo, a ciclosporina). Com o uso concomitante de neurolépticos, há um risco maior de distúrbios extrapiramidais.
Para uma lista completa das interações, favor ler o folheto informativo (bula).

Formas de dosagem e vias de administração:
– A metoclopramida está geralmente disponível no mercado na forma de comprimidos (10mg), solução oral (1mg/ml), gotas (4mg/ml) e solução injetável (2ml de ampolas a 5mg/ml [10mg/2ml]).
– A metoclopramida pode, portanto, ser administrada oralmente (p.o.), retalmente, intramuscularmente (i.m.) ou intravascularmente (i.v.).

Dosagem:
– Para náuseas e vômitos na dose oral de adultos, a dose é de 10 mg a cada 8 horas na dose inicial e de 5 mg a 10 mg a cada 8 horas na dose de manutenção. Na Europa, a duração máxima recomendada do tratamento é de 5 dias (ver também Observações abaixo).
– Para a prevenção de vômitos após a cirurgia na dose adulta (por exemplo, i.v. ou i.m.) a dose inicial e de manutenção é de 10 mg a cada 8 horas.

Observações:
– Na França, desde fevereiro de 2012, a metoclopramida está contra-indicada em pessoas com menos de 18 anos de idade.
– Na Europa, a duração máxima recomendada do tratamento com metoclopramida é de 5 dias, nos Estados Unidos essa duração é de 12 semanas. Como se explica no livro “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), é difícil saber por que existe tal diferença na duração máxima do tratamento.
– A metoclopramida pertence à lista de medicamentos essenciais da OMS (lista atualizada em abril de 2013).
– A metoclopramida (assim como a domperidona) tem um efeito antiemético importante na enxaqueca, em particular acelera o esvaziamento gástrico em direção ao intestino ².
Alternativas:
– A domperidona, também um antagonista da dopamina D2 (como metoclopramida), parece ter menos efeitos extrapiramidais, mas levaria a mais riscos cardíacos (por exemplo, torsades de pointes).
– 5HT₃ antagonistas (por exemplo, ondansetron), aprepitantes (um antagonista da substância P) ou dexametasona podem ser alternativas eficazes à domperidona.

Fontes e Referências : 
Fontes: 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, OMS.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Redação: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
27.07.2021

Créditos das fotos:
Fotolia.com/Adobe Stock

1. Folheto de embalagem (Bula) no Brasil para Plasil®, uma droga à base de metoclopramida, do laboratório Sanofi
2. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020