Citalopram

O citalopram é um antidepressivo pertencente à classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs). O citalopram, junto com outros SSRIs como a fluoxetina, é frequentemente considerado um tratamento de primeira escolha para a depressão.

Nomes da molécula:
Citalopram, citalopramum (nome latino)
Vendido como sais: bromidrato de citalopram ou hidrobrometo de citalopram (nome latino: Citaloprami hydrobromidum) em comprimidos e como injeção de citalopram hydrochloridum (nome latino: Citaloprami hydrochloridum).

Fórmula da molécula:
C₂₀H₂₁FN₂O

Metabolismo:
O citalopram tem uma longa meia-vida de 30 a 50 horas. Existem metabolitos ativos do citalopram, mas estes provavelmente têm pouco significado para o efeito clínico. A eliminação do citalopram é feita principalmente pelo fígado.

Efeitos:
Os efeitos do citalopram se baseiam na inibição da reabsorção de serotonina nas células nervosas pré-sinápticas. A serotonina é um neurotransmissor. Pensa-se que outros neurotransmissores são pouco ou nada afetados pelo citalopram.

Indicações:
– Depressão por várias causas, incluindo depressão grave (nota: para depressão pode ser combinada com outros medicamentos antidepressivos)
– Depressão por ou após uma doença (por exemplo, acidente vascular cerebral)
– Desordens de ansiedade, distúrbios de pânico
– Desordem obsessiva compulsiva (TOC)
– Síndrome pré-menstrual
– Possível efeito sobre a fibromialgia

Efeitos colaterais:
Os principais efeitos colaterais são: boca seca, aumento do suor, diarréia, náusea, dor de cabeça, fadiga, fraqueza, insônia (agitação), disfunção sexual (erétil), diminuição da libido, distúrbios de ejaculação e anorgasmos nas mulheres.
O ganho de peso é possível com o citalopram, como é menos frequente a perda de peso.
O citalopram também tem possíveis efeitos colaterais sobre as plaquetas sanguíneas (efeito inibidor), que podem resultar em sangramento gastrointestinal. Um risco maior de fraturas também é possível.
Um grave efeito colateral pode ocorrer, particularmente durante as primeiras semanas de uso: pensamentos de automutilação ou suicídio. Nesse caso, favor informar imediatamente seu médico ou ir ao hospital mais próximo se, durante o tratamento, tiver pensamentos sombrios ou momentos de profundo tormento, especialmente se estiver cansado da vida ou sentir vontade de se machucar. O risco de suicídio é mais significativo nas pessoas mais jovens que tomam citalopram.
Para uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo.

Contra-indicações:
Hipersensibilidade, combinação com inibidores da MAO, pacientes com intervalo QT prolongado, arritmia cardíaca.
Essa droga é contra-indicada durante a gravidez, a menos que seja dito o contrário.
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo.

Interações:
O citalopram é metabolizado pelo CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 e é um inibidor do CYP. Isso cria um alto risco de interações com outras drogas. Não tome citalopram com outras drogas que prolonguem o intervalo QT.
Para uma lista completa das interações, queira ler o folheto informativo.

De que forma (forma de dosagem)?
O citalopram (brometo de citalopram) está disponível no Brasil sob a forma de comprimidos de 20 mg e 40 mg e de comprimidos revestidos de 20 mg.
Nos hospitais, o citalopram (cloridrato de citalopram) também está disponível como um concentrado de infusão.

Dosagem:
A dose inicial para um adulto é de 10 a 20 mg por 24h para um adulto. A manutenção ou dose padrão é então de 10 mg a 40 mg por 24 horas.
Nota: Em pessoas com mais de 65 anos de idade a dose diária não deve exceder 20 mg.
O citalopram é geralmente tomado uma vez por dia e independentemente das refeições. A hora do dia não é importante, mas é aconselhável tomá-la todos os dias, mais ou menos à mesma hora (por exemplo, todas as noites, todas as manhãs, etc.).
A dose máxima foi fixada em 40 mg por dia em 2011, devido ao risco de prolongamento do intervalo de QT, como observado por pharmawiki.ch.

Notas:
– A FDA aprovou o citalopram nos Estados Unidos em 1990. O puro S-enantiômero de citalopram, escitalopram, também está disponível em alguns mercados (por ex. no Brasil). Mas não há vantagens significativas no uso do escitalopram em relação ao citalopram (racemate), como assinala o livro alemão “100 wichtige Medikamente” em sua edição de 2020, publicado pela Infomed.
– A maioria dos medicamentos antidepressivos como o citalopram leva pelo menos uma a quatro semanas para fazer efeito e não são suficientemente eficazes em cerca de 30% a 40% dos pacientes com depressão grave. Portanto, em alguns casos especiais, a cetamina (e a esketamina) pode ser uma alternativa interessante. Se o citalopram não funcionar após quatro semanas, provavelmente não será eficaz contra a depressão.
Alternativas
– O citalopram é uma das SSRIs mais prescritas. A primeira SSRI a ser comercializada foi a fluoxetina. Não está claro se há diferenças significativas entre os diferentes SSRIs (por exemplo, citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina ou paroxetina). Pensa-se que o citalopram tem um risco menor de interações do que outros SSRIs, mas um risco maior de arritmia cardíaca.
– Os antidepressivos tricíclicos como a amitriptilina podem ser uma alternativa eficaz para a depressão. Pensa-se que SSRIs como o citalopram têm a mesma potência antidepressiva ou uma potência antidepressiva ligeiramente inferior à dos antidepressivos tricíclicos¹.
Opinião crítica (revista francesa Prescrire):
No início de 2017, a revista francesa Prescrire desaconselhava o uso de citalopram para depressão, devido ao risco de efeitos colaterais cardiovasculares. Duloxetina e venlafaxina foram outros antidepressivos que não foram recomendados na lista de 2017 (e na lista de 2021 e 2022 também). Para os cientistas franceses, há outros antidepressivos que são igualmente eficazes, mas que têm menos efeitos colaterais. No final de 2020, Prescrire também escreveu que em sua lista para 2021: “citalopram e escitalopram estão associados ao aumento do prolongamento de QT do eletrocardiograma e torsades de pointes em comparação com outros antidepressivos SSRI, bem como overdoses com consequências mais graves”².

Fontes e Referências: 
Fontes: 
Keystone ATS (agência de notícias suíça), Pharmawiki.ch, Centro Colaborador da OMS para a Metodologia das Estatísticas sobre Drogas, Anvisa (Brasil)
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Escrito por: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
12.01.2024

Créditos das fotos:
Adobe Stock

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020
2. Prescrire publicou no dia 1º de janeiro de 2021, no dia 10 de janeiro de 2021 o link estava funcionando