Aciclovir

O aciclovir é um medicamento antiviral usado principalmente contra o herpes simples (Herpes Simplex). É muito eficaz contra os dois vírus do herpes (HSV-1 e HSV-2), mas menos eficaz contra o vírus da varicela ou da mononucleose. Sua eficácia contra os citomegalovírus é baixa.

Nomes da molécula:
Aciclovir, acyclovir (EUA), Aciclovirum PhEur (nome latino)

Sobre a molécula:

Nome químic 2-amino-9-((2-hidroxietoxi)metil)-1H-purin-6(9H)-ona.

Metabolismo: 
A meia-vida do aciclovir é de 2 a 3 horas. A eliminação do aciclovir é renal. Não há metabólito ativo no corpo humano.

Efeitos:
O aciclovir é um análogo guanino. O aciclovir bloqueia a síntese de DNA viral somente em células infectadas¹.
Mecanismo de ação do aciclovir :
O aciclovir é metabolizado pela timidina quinase viral (HSV1 timidina quinase), o aciclovir é fosforilado ao aciclovir monofosfato (ACMP). Como as células não infectadas com herpes não podem fosforilato aciclovir, porque somente a timidina quinase viral não humana pode dar origem ao ACMP, esta molécula se torna seletiva para células humanas infectadas com este vírus.
Posteriormente, o monociclovir monofosfato é novamente fosforilado duas vezes pela timidina quinase humana, desta vez pelo aciclovir trifosfato, que atua como um antimetabolito ou falso substrato.
Isto acaba inibindo a formação de DNA viral (vírus do herpes) e bloqueia a formação de novos vírus.

Indicações:
Nota: É importante iniciar a terapia de aciclovir o mais rápido possível para o herpes.
– Herpes labial (aplicado como um creme – muitas vezes suficiente para o herpes labial simples – ou oralmente).
– Herpes genital (geralmente tomado por via oral como uma pastilha).
– Herpes generalizado (geralmente tomado por via oral ou como comprimido).
– Encefalite por herpes ou herpes simplex em recém-nascidos (tomado como injeção).
– Profilaxia de herpes (geralmente tomada por via oral).
– Herpes zoster (geralmente tomados oralmente, não comprovadamente preventivos, ver mais abaixo em Observações).
– Varicela (geralmente tomada por via oral, mas o aciclovir tem um efeito fraco contra o vírus da varicela, indicado em alguns casos de varicela, especialmente em complicações).
– Mononucleose.

Efeitos colaterais:
Uso interno:
Mais de 10% das pessoas que tomam aciclovir reclamam de dores de cabeça e tonturas. Ocasionalmente, o aciclovir pode levar a queixas gastrointestinais como náuseas, vômitos ou diarréia. Em cerca de 3% dos casos, pode ocorrer uma reação de hipersensibilidade com sintomas como urticária (por exemplo, coceira). Reações anafiláticas graves ou choque são muito raras. Especialmente em altas doses de aciclovir e em pacientes que sofrem de insuficiência renal crônica, podem aparecer distúrbios psiquiátricos ou neurológicos como: alucinações, ansiedade, confusão, insônia, depressão…².
Uso externo:
Queimadura, prurido, vermelhidão.
Intravenoso :
Em caso de dose alta, possível encefalopatia.
Para mais informações, por favor leia a bula do medicamento.

Contra-indicações:
Doenças neurológicas existentes.
Para maiores informações, por favor leia a bula do medicamento.

Interações:
Com probenecid. São possíveis interações com outras drogas ou moléculas.
Para mais informações, por favor leia a bula do medicamento.

Apresentação:
O aciclovir é comercializado na forma de comprimidos de 200, 400 mg e 800 mg (em alguns países), creme dermatológico de 50 mg/g (5%), solução injetável de 250 mg e pomada oftálmica com 0,03g/g. Dependendo do uso do aciclovir, sua dose pode ser alterada pelo médico.

Dose:
– Para a primeira infecção por herpes simplex, a dose oral de aciclovir para um adulto é de 200 mg a cada 4 horas (5 doses por 24 horas com uma pausa à noite). O tratamento dura de 5 a 10 dias.
– Para o herpes genital a dose pode ser de 400 mg a cada 4 horas com um intervalo noturno.
– Para herpes zoster (herpes zoster), a dose é de 800 mg tomados oralmente ou como um comprimido, a ser tomado a cada 4 horas (ou 5 vezes por dia) com uma pausa à noite. O tratamento recomendado ou habitual é de 7 dias.
A injeção (i.v.) de herpes zoster é de 5/10mg/kg a cada 8 horas³. O tratamento recomendado ou usual também é de 7 dias.

Notas:
– O aciclovir foi aprovado pela primeira vez nos EUA pela FDA em 1982.
– O aciclovir é amplamente utilizado contra o herpes e é considerado um tratamento padrão de ouro.
– O aciclovir está na lista da OMS de medicamentos essenciais (atualizada em abril de 2013).
Prevenção do herpes zoster (revisão crítica):
Uma revisão da Cochrane (DOI: 10.1002/14651858.CD006866.pub3) publicada em 2014 descobriu que o aciclovir iniciado dentro de 72 horas após o início da telha não era mais eficaz do que o placebo na prevenção da neuralgia pós-terpética (PHN), a principal complicação do herpes zoster.
Alternativas: 
– Para herpes zoster, valaciclovir e famciclovir são mais apropriados do que o aciclovir devido à sua maior biodisponibilidade.
– Para o herpes simplex, valaciclovir e famciclovir também são eficazes. Mas o aciclovir tem mais estudos científicos e está disponível em formas de dosagem mais diferentes. Penciclovir, disponível como um creme, pode ser usado para feridas frias.

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Créditos das fotos:
Adobe Stock

Redação: 
Xavier Gruffat (farmacêutico suíço)

Última atualização: 
03.08.2021

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de Bolso de Farmacologia), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020.
2. “The Medical Letter on Drugs and Therapeutics”, New York State, USA, artigo de 15 de dezembro de 2008 dedicado em parte ao aciclovir
3. [email protected], edição de final de julho de 2020