Amitriptilina

A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico. A amitryptiline também tem um forte efeito anticolinérgico, que pode causar alguns efeitos colaterais (por exemplo, sonolência, boca seca).

Nomes da molécula
Amitriptyline, amitriptylinum (em latim)

Fórmula química
Fórmula química do ingrediente ativo amitriptilina: C₂₀H₂₃N

Metabolitos ativos e meia-vida
Há vários metabolitos ativos de amitryptilina, sendo o principal a nortriptilina, com uma meia-vida de 36h (18h a 60h). A meia-vida da amitryptilina é de 15 h (18 a 28 h).

Efeitos e mecanismo de ação
Antidepressiva, ansiolítica, calmante e indutora de sono. Pensa-se que os antidepressivos tricíclicos, como a amitryptilina, bloqueiam a recaptação de neurotransmissores, como a noradrenalina e a serotonina. O efeito indutor do sono da amitryptilina é baseado na ligação com o receptor H1, o medicamento age como um anti-histamínico H1. 

Indicações
– Contra a depressão (especialmente em casos de ansiedade e agitação).
Observações:
– De acordo com vários estudos, embora antigos, a amitryptilina é frequentemente mais eficaz do que os antidepressivos mais modernos (por exemplo, SSRI).
– Como acontece com muitos outros antidepressivos, o efeito é clinicamente evidente cerca de 3 semanas (algumas fontes dizem 2 a 4 semanas) após a primeira dose do medicamento.
– A amitryptiline é um antidepressivo com efeito sedativo (veja também Efeitos colaterais e Notas abaixo).

– Contra certas doenças dolorosas, particularmente as crônicas: neuropatia, como a neuralgia pós-herpética (principal complicação das telhas), fibromialgia.
Observações:
– No entanto, o efeito não está cientificamente comprovado contra essas dolorosas doenças.
– A amitryptiline é considerada como uma co-análise, ou seja, como um apoio a outro tratamento da dor¹. 

– Prevenção da enxaqueca (nos EUA, em 2021, o uso na prevenção da enxaqueca está fora do rótulo)
Observações:
O efeito contra a enxaqueca está cientificamente documentado (veja referência no final do artigo). De acordo com a Mayo Clinic², há fortes evidências de que a amitriptilina pode ajudar a prevenir a enxaqueca.

– Outras indicações possíveis (muitas vezes ausentes nos estudos): bulimia, enurese noturna, ansiedade ou ataques de pânico, síndrome obsessivo-compulsiva, síndrome do intestino irritável (IBS)

Efeitos colaterais
Os principais efeitos colaterais são:
– diminuição da visão
– ganho de peso
– dores de cabeça
– vertigem
– tremores
– sonolência
– boca seca (às vezes cavidades)
– constipação
– náusea
– palpitações
– pressão sanguínea baixa
– aumento da transpiração
Alguns efeitos colaterais são devidos ao efeito anticolinérgico dos antidepressivos tricíclicos. Para maiores informações, favor ler a bula do medicamento.

Contra-indicações
Várias contra-indicações.
Não indicado em caso de gravidez.
Para maiores informações, queira ler o folheto informativo.

Interações
Amitryptiline é um inibidor do CYP2D6 (possivelmente também do CYP-3A4). Possíveis interações com anticolinérgicos e sedativos.
Para maiores informações, queira ler o folheto informativo.

Dosagem
A dosagem adulta de amitriptilina para depressão é de 25 mg a 50 mg a cada 24 horas como dose de carga e 25 mg a 150 mg como dose de manutenção. A dose de amitriptilina pode ser dividida em 2 a 3 doses únicas por dia, geralmente uma dose noturna é melhor tolerada (especialmente por causa de seu efeito sedativo).  

Observações
– A amitriptilina é um antidepressivo com efeito sedativo, o que às vezes é um aspecto positivo para o paciente (por exemplo, em caso de distúrbios do sono).
– A amitriptyline foi aprovada pela primeira vez nos Estados Unidos pela FDA em 1962.
– A amitriptilina pode manchar a urina de azul³.

Síndrome do cólon irritável (estudo)
Em 16 de outubro de 2023, um estudo publicado (DOI:  10.1016/S0140-6736(23)01523-4) revelou que a amitriptilina em baixa dose pode melhorar os sintomas da síndrome do cólon irritável. O estudo mostrou que os pacientes que tomavam amitriptilina eram quase duas vezes mais propensos a relatar uma melhoria geral nos sintomas em comparação com aqueles que tomaram um placebo. Este estudo é baseado no primeiro ensaio controlado randomizado (considerado padrão ouro na medicina) que avaliou a eficácia da amitriptilina em baixa dose em comparação com um comprimido de placebo para o tratamento da síndrome do intestino irritável na atenção primária.

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch, [email protected] (revista ligada à Universidade da Basiléia, na Suíça), Compendium.ch, Mayo Clinic.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Editores: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
21.11.2023

Créditos das fotos:
Adobe Stock

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020
2. Newsletter da Mayo Clinic, Mayo Clinic Health Letter, página 8, edição de maio de 2021, falando em particular sobre essa molécula e seu uso especialmente off-label contra a enxaqueca
3. Boletim informativo da escola de medicina de Harvard, Harvard Men’s Health Watch, edição de maio de 2022