Candesartana
A candesartana (ou candesartan) é uma molécula para baixar a pressão sanguínea que pertence ao grupo de sartans usados para tratar hipertensão e insuficiência cardíaca. Os sartans são bloqueadores de receptores de angiotensina II.
A candesartana é administrado como o prodrug candesartan cilexetil. A candesartana cilexetil é um éster que é hidrolisado no corpo após a absorção pelo candesartan.
Ao contrário de outro membro da família sartan, losartan, candesartan não tem efeito uricosúrico (reduzindo os níveis de ácido úrico no sangue).
Nomes da molécula:
Candesartana, candesartan (nome inglês), Candesartanum, candesartan cilexetil (molécula das drogas), Candesartanum cilexetilum PhEur, Candesartancilexetil
Fórmula da molécula:
C24H20N6O3
Metabolismo:
A meia-vida da candesartana é de 9 horas. Não há nenhum metabolito ativo da candesartana (candesartana como discutido acima e o metabolito ativo da candesartana cilexetil). A eliminação é principalmente renal.
Efeitos:
Os efeitos são devidos ao bloqueio seletivo do receptor AT1 e à supressão dos efeitos da angiotensina II.
Indicações:
– Hipertensão arterial
– Insuficiência cardíaca (com comprometimento da função sistólica do ventrículo esquerdo)
Nota sobre a eficácia:
– A candesartana é mais ou menos tão eficaz quanto os inibidores da enzima conversora da angiotensina (ACE), como o ramipril, no tratamento da hipertensão. No entanto, esta última pode levar a efeitos colaterais, como a tosse seca. O Candesartan é uma alternativa eficaz aos inibidores da ECA, especialmente quando ocorrem efeitos colaterais.
– Para insuficiência cardíaca, a candesartana é frequentemente prescrita como um medicamento de segunda linha (segunda escolha), sendo a primeira escolha geralmente os inibidores da ECA.
Efeitos colaterais:
Os principais efeitos colaterais são: sonolência, vertigem, dor de cabeça, hipotensão e dor nas costas. A hiperkalaemia também é possível.
Nota: Sartans como a candesartana levam a muito menos tosse seca (um efeito colateral) do que os inibidores da enzima conversora da angiotensina (ACE).
Raros efeitos colaterais: reação alérgica da pele (por exemplo, urticária, exantema), toxicidade do fígado, neutropenia ou agranulocitose.
Para uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo.
Contra-indicações:
Gravidez (especialmente no 2º e 2º trimestres), amamentação, alergia a drogas, disfunção hepática grave, colestase, angioedema hereditário, história de angioedema com sartans ou inibidores da ECA. Combinação com aliskiren em pacientes com diabetes ou insuficiência renal.
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo.
Interações:
Deve-se ter cuidado no uso concomitante de anticoagulantes como o feneprocoumon. Entretanto, a candesartana não leva a interações com citocromos.
A hipercalemia perigosa pode ocorrer com sais de cálcio, diuréticos que contenham calcário, cotrimoxazole e drospirenona.
O efeito hipotensivo de todos os antihipertensivos pode ser diminuído com os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs).
Para uma lista completa das interações, queira ler o folheto informativo.
Formas galenicas:
A candesartana está disponível comercialmente em muitos países como comprimidos de preparação única em doses de 4 mg, 8 mg, 16 mg e 32 mg.
A candesartana também está disponível em preparações compostas (por exemplo, em combinação com hidroclorotiazida 12,5 mg ou 25 mg ou com amlodipina).
Dosagem:
– Para hipertensão, a dosagem adulta da candesartana é de 8 mg por 24 horas como dose inicial e depois de 8 a 32 mg por 24 horas como dose de manutenção. Para hipertensão, o candesartan é frequentemente combinado com um diurético (por exemplo, hidroclorotiazida).
– Para insuficiência cardíaca, a dose adulta da candesartana é de 4 mg por 24 horas, que pode ser aumentada após duas semanas.
– É importante que o médico meça as funções renais (creatinina, eGFR) e os valores de cálcio no início da terapia da candesartana.
– Em caso de insuficiência hepática (não grave, se grave não usar a candesartana) começar com uma dose de 4 mg e aumentar a dose gradualmente.
Notas:
– A candesartana foi aprovado nos anos 90. Há agora medicamentos genéricos disponíveis.
Desde janeiro de 2021 há também preparações genéricas da candesartana e amlodipina (há também uma preparação original).
Alternativas:
Para hipertensão em particular, outros sartans (por exemplo, azilsartan, eprosartan, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan ou valsartan) podem ser usados em vez da candesartana, pelo menos em certas situações, pois há poucos estudos comparando o efeito de diferentes sartans. Não há diferença real entre os sartans em termos de efeitos colaterais.
Fontes e Referências:
Fontes:
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Escrito por:
Xavier Gruffat (Farmacêutico)
Última atualização:
15.09.2021
Créditos das fotos:
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