Loperamida

A loperamida é um antidiarréia. Pode ser usado tanto para diarréia aguda quanto crônica. Pertence a uma classe de drogas chamadas inibidores peristálticos.

Nomes da molécula:
Loperamide, loperamide (nome inglês), loperamidum (nome latino), loperamidi hydrochloridum PhEur, loperamidhydrochloridum.

Fórmula da molécula :
C₂₉H₃₃ClN₂O₂

Tempo de meia-vida e outras informações:
O tempo de meia-vida da loperamida é cerca de 10h¹, algumas fontes falam mais de 10h a 12h². Há metabólitos ativos. A eliminação da loperamida é principalmente hepática.

Efeitos:
Os efeitos da loperamida se baseiam na ligação a receptores opióides μ localizados na parede intestinal e na inibição dos movimentos intestinais. A loperamide também reforça o tom do esfíncter anal.
Apesar da grande afinidade da loperamida com os receptores opióides, a molécula não produz efeitos no nível do sistema nervoso central. De fato, mesmo que a loperamida possa atravessar a barreira hematoencefálica, as glicoproteínas P se ligam fortemente à loperamida e permitem uma expulsão da molécula do líquido cefalorraquidiano (CSF). Portanto, a concentração de loperamida no CSF continua muito baixa³.

Indicações:
Diarréia (de várias causas, por exemplo, cólera, gastroenterite, diarréia do viajante)

Observações sobre a diarréia :
– Em caso de diarréia especialmente de origem infecciosa, a loperamida não deve ser consumida por um período muito longo (máximo de 2 dias) sem a recomendação do médico, porque essa droga constipa (o propósito pretendido), mas também retém substâncias patogênicas que devem ser eliminadas.
– Em caso de diarréia causada por um efeito colateral (por exemplo, por um antibiótico), não é aconselhável tomar medicação à base de loperamida, mas sim procurar a causa e pedir conselho a seu especialista.
– Em caso de diarréia aguda, a codeína pode ser uma alternativa barata à loperamida.
– Na diarréia aguda, como na diarréia dos viajantes, a principal terapia é substituir a perda de água (líquidos) e eletrólitos, que é ainda mais importante nas crianças do que nos adultos. No entanto, por um curto período de tempo, a loperamida também pode ajudar em caso de diarréia aguda.

Efeitos colaterais:
Os principais efeitos colaterais são: constipação, flatulência, dor de cabeça, náuseas e vertigens.
Um efeito colateral raro mas grave pode ocorrer: o íleo paralítico (essa condição pode levar à morte, o risco é aumentado nas crianças).
Em doses muito altas (por exemplo, em caso de abuso) a loperamida pode levar a sérios efeitos secundários cardiovasculares ou neurológicos.
Para uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo (bula).

Contra-indicações :
– Hipersensibilidade
– Crianças menores de 2 anos (crianças de 2 a 6 anos somente sob recomendação médica rigorosa)
– Grave disfunção hepática
– Ileus
– Clostridium-difficile colitis-Kolitis.
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo (bula).

Interações:
A loperamida é metabolizada no fígado pelos substratos CYP3A4 e CYP2C8. Isso pode resultar em interações com outras drogas.
Podem ocorrer interações com os seguintes medicamentos: ritonavir (para o tratamento de infecções pelo HIV), quinidina (para o tratamento de distúrbios do ritmo cardíaco), desmopressina (para reduzir o fluxo urinário, no tratamento da enurese noturna em crianças), itraconazol ou cetoconazol (para o tratamento de infecções fúngicas), ou gemfibrozil (para a redução do colesterol)
Para uma lista completa das interações, consulte o folheto informativo (bula).

Dosagem:
Dosagem para adultos (para crianças de 6 a 12 anos, dividir a dose para adultos pela metade):
Tomar 2 mg duas vezes (total de 4 mg) inicialmente para sintomas agudos de diarréia e 2 mg adicionais após cada diarréia subseqüente. A dose máxima diária é de 8 unidades (16 mg por 24 horas).
Em diarréia crônica, tomar 2 mg de loperamida como dose de manutenção a cada 6-8 horas (a primeira dose também pode ser de 4 mg). Na diarréia crônica, a dose pode variar muito de indivíduo para indivíduo, de: 2 mg a 12 mg/24h.

Notas :
– A loperamide é a droga antidiarréica mais prescrita ou usada no mundo inteiro.
– Ao contrário do difenoxilato ou da codeína, a loperamida não parece exercer atividade opiácea em humanos em doses terapêuticas normais⁴.
Alternativas
– Racecadotril, uma molécula (droga) disponível em alguns países, é uma alternativa interessante à loperamida em diarréia. Racecadotril é um inibidor da enkephalinase intestinal.
– No caso de diarréia causada pelo câncer, uma tintura de ópio (Tinctura opii) pode ser usada e é mais eficaz do que a loperamida.

Fontes e Referências :
Fontes:
Keystone ATS (agência de notícias suíça), Pharmawiki.ch, Swissmedicinfo.ch.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), Drugs (DOI: 10.2165/00003495-197815010-00003)

Editor:
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização:
17.06.2021

Créditos fotográficos:
Fotolia.com/Adobe Stock

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ª edição (8). Auflage), Thieme, 2020
2. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
3. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020
4. Loperamida: uma revisão de suas propriedades farmacológicas e eficácia terapêutica na diarréia, Drugs, 1978, DOI : 10.2165/00003495-197815010-00003